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一、ASCO2013關于AP26113的一期臨床報告摘要：
（1）最常見的1－2級副作用是腹瀉（20%）、乏力（22%）和惡心（33%），最常見的3－4級副作用是肺炎（7%），咳嗽（4%），呼吸困難（4%），缺氧（4%），胸水（4%），沒有觀察到EGFR藥常見的副作用皮疹。
（2）1期臨床實驗沒有確定**耐受劑量（MTD），考慮到安全性，2期臨床實驗的推薦劑量是180mg。
要達到****血藥濃度，對于19突變合并790突變的病人，**劑量是90mg每天；對于21突變合并790突變的病人，**劑量是120mg每天。但臨床中沒有觀察到**病人，建議790突變病人使用240mg每天的劑量。
（3）入組病人中有1名19突變（790突變狀態未知，特羅凱耐藥）的病人在120mg劑量組，達到**率緩解，時間超過26周。另外有10名790突變病人，4名穩定，6名進展。
（4）4名ALK初次使用TKI治療病人有50%達到**緩解，17名克里佐蒂尼耐藥病人有76%達到**緩解。無進展時間為15周+到40周+，其中還有10名病人繼續**。有3名病人入組前吃過LDK378，對AP26113無效，其中一名腦轉病人，腦部**果。 |
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